基石药业发布公告，公司研发管线2.0的重磅产品CS5001(ROR1 ADC)最新研究数据将在2024年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上以壁报形式展示。本届ASCO年会将于2024年5月31日至6月4日在美国芝加哥举行。
详细信息如下：题目：新型ROR1抗体偶联药物CS5001治疗晚期实体瘤和淋巴瘤患者的1a/b期全球多中心首次人体研究。壁报展示时间： 2024年6月1日，上午9:00-12:00(美国中部夏令时)。摘要发表编号：3023。
据悉，CS5001是一款临床阶段以受体酪氨酸激酶样孤儿受体1(receptor tyrosine kinase-like orphan receptor 1, ROR1)为靶点的抗体偶联药物(ADC)。CS5001具有独特的设计，使用肿瘤特异激活的吡咯并苯二氮卓(pyrrolobenzodiazepine, PBD)前毒素载荷(Payload)和连接子(linker)。CS5001只在到达肿瘤，且被肿瘤细胞内吞后，在溶酶体中其连接子才被在肿瘤细胞中高表达的特异性酶切割，进而释放PBD前毒素，继而PBD前毒素在肿瘤细胞内被激活，从而杀死肿瘤细胞。这种连接子加前毒素的“双控”机制有效地减少与传统PBD载荷有关的毒性问题，而获得更大的安全窗口。CS5001已在几种临床前癌症模型中证明具有完全的肿瘤抑制作用，并展示出良好的血清半衰期及药代动力学特征。这些都将会转化为多种实体和血液恶性肿瘤的广泛治疗指标。此外，CS5001利用定向偶联技术获得精准的药物抗体比率(DAR)，便于实现均质生产及大规模生产。
