歌礼制药-B(01672.HK)公告，董事会宣布其近期已在美国开展的ASC30两项I期临床试验均已完成首批患者给药。ASC30是首款也是唯一一款既可每月一次皮下注射也可每日一次口服用于治疗肥胖症的小分子GLP-1受体(GLP-1R)激动剂。歌礼ASC30片剂和ASC30注射剂分别于2024年7月和2024年9月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的新药临床试验(IND)批准。公司预计将于2025年第一季度获得上述两项美国I期临床试验的顶线数据。
ASC30是歌礼自主研发的不募集β-抑制蛋白(without β-arrestin recruitment)的小分子GLP-1R偏向激动剂(GLP-1 Rbiased small molecule agonist)。ASC30具有独特和差异化性质，使以每月一次皮下注射和每日一次口服片剂的形式给药成为可能。经过头对头比较，ASC30对GLP-1R的体外药效比orforglipron高出2到3倍。在对非人灵长类动物(NHPs)进行的静脉葡萄糖耐受实验(IVGTT)中，经过头对头比较，与orforglipron(剂量：6毫克╱公斤)相比，ASC30(剂量：1.5毫克╱公斤)刺激分泌的胰岛素更多，具有统计学显著性差异。
